薬剤師 活性型ビタミンD3製剤

活性型ビタミンD3製剤 〜骨粗鬆症・骨代謝改善薬〜


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ビタミンDは肝臓と腎臓で活性化され、小腸や腎臓でのカルシウムの吸収を促進させることで、
骨やカルシウムの代謝に重要な役割を果たしています。

 

食物がら摂取する以外に、体内で合成することもできるビタミンです。
代表的なお薬は、アルファカルシドール(アルファロール)です。

 

ビタミンDがその作用を発現するためには、肝臓と腎臓でそれぞれ水酸化という代謝を受け、
活性型に変換される必要があります。

 

アルファカルシドールは、腎臓での代謝がすでになされた製剤で、服用後肝臓で代謝を受け、
最終的な活性化体であるカルシトリオールに変換されて作用を発現するプロドラックと呼ばれるものです。

 

小腸からのカルシウムの吸収を促進し、ビタミンDの不足などが原因で起こる低カルシウム血症や、
くる病・骨軟化症などの骨の病気や骨粗鬆症を治療するお薬です。

 

 

使用上の注意は、高カルシウム血症を起こすことがあるため、定期的に血液中のカルシウム濃度を測定し、
正常値を超えないように注意する必要があります。

 

高カルシウム血症は自覚症状がないことがよくありますが、
初期症状としては、便秘、吐気、嘔吐、腹痛などがあります。

 

副作用で重大・代表的な症状は、急性腎不全、肝機能障害、黄疸です。

 

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相互作用としては、詳しい機序はわかっていませんが、マグネシウム含有製剤と併用すると、
高マグネシウム血症を起こすことがあるとの報告があるため注意が必要です。

 

ジキタリス製剤と併用すると不整脈が現れることがあります。
カルシウム製剤やビタミンDおよびその誘導体と併用すると、高カルシウム血症を起こすことがあります。

 

 

このお薬のポイントは次の通りです。

 

@アルファカルシドールは肝臓で水酸化を受けた後にカルシトリオールに変換されるため、
カルシトリオールを服用するよりも緩やかに作用を発現させます。

 

そのため、高カルシウム血症を起こす危険性が少ないと考えられます。

 

Aアルファカルシドールは本来腎臓で受けるはずの水酸化を化学的に施した製剤であるため、
腎臓の機能低下によるビタミンD活性化障害を改善することができます。

 

しかし、腎臓は ビタミンDの代謝調節を行っている臓器であり、低カルシウム血症状態では
ビタミンDの活性化を亢進させ、逆に血液中のカルシウム濃度がある一定以上になると、
ビタミンDの活性化を抑制させる働きがあります。

 

アルファカルシドールのように、活性化されたビタミンD製剤を服用する場合では、
この腎臓における調節機能が働かないため、高カルシウム血症の発現に十分注意が必要です。

 

B活性型ビタミンD3製剤は、骨折を予防する効果もあることが報告されています。
また、筋肉量の改善やそれに伴う転倒の減少なども報告されており、様々な効果が期待されています。





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