薬剤師 尿酸生成阻害薬

尿酸生成阻害薬


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高尿酸血症は、体内での尿酸の生成が過剰であるか体外へ
尿酸の排泄が低下することで引き起こされます。

 

尿酸生成阻害薬は、体内での尿酸生成を抑制することで、
高尿酸血症や痛風を治療するお薬です。

 

代表的なものは、アロプリノール(ザイロリック)です。

 

尿酸の生成を触媒する酵素であるキサンチンオキシダーゼの作用を阻害することで、
体内での尿酸の生成を抑制します。

 

また、アロプリノールの代謝物であるオキシプリノールも、
アロプリノールよりは弱いながらもキサンチンオキシダーゼの作用を抑制します。

 

 

使用上の注意は、発熱、発疹などの症状が認められた場合は服用を中止し受診するよう伝えで下さい。

 

急性痛風発作が起こっているときに薬の服用を開始すると、発作を悪化させることがあるため、
その場合は発作が治まってから服用を開始するよう指導しましょう。

 

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また、尿酸値の変動は痛風発作を悪化させることがあるため、
薬の服用中に発作が起こった場合は、薬の飲み方を変えないよう指導します。

 

薬の飲み始めの初期に、尿酸値の変動により一時的に痛風発作が強く現れることがあるため、
尿酸値が安定してくると痛みが起こりにくくなることを説明し、薬の服用を続けるよう指導しましょう。

 

 

副作用で重大・代表的な症状は、皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症、
剥脱性皮膚炎などの重篤な発疹、過敏性血管炎、ショック、アナフィラキシー様症状、再生不良性貧血、
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、劇症肝炎などの重篤な肝機能障害、黄疸、腎不全、
腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害、間質性肺炎、横紋筋融解症などです。

 

 

相互作用としては、次のお薬と併用すると、併用薬の作用を強めることがあるため、
副作用の発現などに注意が必要です。

 

・免疫抑制剤(アザチオプリン、シクロスポリン)、ワルファリンカリウム、デオフィリン、
一部の抗がん剤(メルカプトプリン水和物、シロクホスファミド水和物)、フェニトイン

 

アロプリノールは半減期が約1.6時間と短いのに対し、
その代謝物であるオキシプリノールの半減期は約1.7時間です。

 

この代謝物もアロプリノールと同様な効果があることから、
長時間にわたり尿酸生成抑制効果が持続することが期待できます。

 

アロプリノール、オコシプリノールともに腎臓かた排泄されるため、腎機能が低下すると
薬剤が体内に蓄積し、重篤な副作用を生じることがあります。

 

そのため、腎機能が低下した患者さんが服用する場合、
用量を減らしたり服用する間隔を長くするなどの対応が必要になることもあります。





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