薬剤師 インスリン抵抗性改善薬

インスリン抵抗性改善薬 〜経口血糖降下薬C〜


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過食や運動不足などの生活習慣が原因で、インスリンの分泌はほぼ正常なのに、
インスリンが働かず糖尿病を発症することがあります。

 

インスリン抵抗性改善薬は、低下したインスリンの作用を改善し血糖値を下げる薬剤です。
代表的なものは、ピオグリタゾン塩酸塩(アクトス)です。

 

インスリンへの反応が鈍くなっている状態を改善し、インスリンの働きをよくします。
また、肝臓での糖の産生を抑制し、末梢での糖の利用を促進させることで血糖値を下げます。

 

使用上の注意は、心不全が増悪あるいは発症することがあるため、浮腫、急激な体重増加、
心不全症状などが見られた場合は服用を中止し、主治医の受診が必要になります。

 

副作用の重大・代表的な症状は、心不全、浮腫、肝機能障害、黄疸、
低血糖症状(インスリン分泌促進作用はないので単独投与では低血糖の危険性は少ないですが、
他の血糖降下剤との併用時は注意が必要です)、横紋筋融解症、胃潰瘍の再燃

 

相互作用で併用禁忌の薬剤の報告はありませんが、
併用を注意しなければならない薬剤は多くあります。

 

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併用に注意が必要な薬剤は次の通りです。

 

@血糖降下作用を増強させるもの
インスリン製剤をはじめとする各種血糖降下薬(SU剤、速効型インスリン分泌促進薬、
ビグアナイド系薬剤、α‐グルコシターゼ阻害薬など)、β遮断薬(プロプラノロール塩酸塩など)、
サリチル酸剤、MAO阻害薬、フィブラート系薬剤、ワルファリンカリウムなど

 

 

A血糖降下作用を減弱させるもの
インスリン以外のホルモン製剤(副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモンなど)、抗結核薬(リファンピシン)など

 

アクトス投与中の心不全の発現は承認時までの臨床試験では認められませんでしたが、
市販後、アクトスとの因果関係を否定できない心不全が国内で報告されました。

 

これにより、「心不全あるいは心不全の既往のある患者さん」には禁忌となり、
「心不全発症の恐れのある心筋梗塞、狭心症、心筋症、高血圧性心疾患などの心疾患のある患者さん」
には慎重投与され、さらにアクトス投与中の急激な水分貯留による心不全について「緊急安全性情報」が発出されました。

 

心不全を増悪あるいは発症した例は高齢の患者さんに多く、むくみを発症した例は女性の患者さんに多いことから、
これらの患者さんがアクトスを服用する場合は、1日1回15rから開始することが望ましいとされています。

 

内臓脂肪に多く見られる肥大した脂肪細胞では、インスリン抵抗性惹起因子であるTNF‐α、
FFA(遊離脂肪酸)の分泌が亢進し、インスリン感受性を上昇させるアディポネクチンの
分泌が低下しているためインスリン抵抗性を生じます。

 

ピオグリタゾンは核内受容体であるPPARy(ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体)に
作用することで脂肪細胞の分解を促進し、脂肪細胞由来のTNF‐α、FFAの分泌を
抑制し、アディポネクチンの分泌を促進させ、インスリン抵抗性を改善さっせると考えられています。





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